1. PROTAC
  2. PROTAC

PROTAC

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands。

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

PROTAC 相关产品 (39):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-16954
    ARV-825 99.37%
    ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
  • HY-100972
    ARV-771 99.44%
    ARV-771 是 PROTAC 类的有效的 BET 降解剂。对 BRD2, BRD3 和 BRD4 的 Kd 值分别为 4.7, 7.6 和 7.6 nM。
  • HY-101838
    dBET1 99.24%
    dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。
  • HY-112588
    dBET6 Inhibitor 99.40%
    dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-101763A
    Protein degrader 1 hydrochloride 98.63%
    Protein degrader 1 hydrochloride可用于HaloPROTACs的合成。
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2 98.21%
    PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
  • HY-114229
    PROTAC BET degrader-3 98.64%
    PROTAC BET Degrader-3 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂。
  • HY-114406
    TD-106
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
  • HY-107425
    MZ 1 98.51%
    MZ 1 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 蛋白质降解剂。
  • HY-101519
    BETd-260 99.35%
    BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,降低 BRD4 蛋白活性,IC50 值为 30 pM。
  • HY-112495
    HaloPROTAC 2 98.10%
    HaloPROTAC 2, 是一种含有氯代烷烃的 PROTAC,可诱导 HaloTag 融合蛋白的降解。
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1 99.04%
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
  • HY-107443
    Target Protein-binding moiety 4
    Target Protein-binding moiety 4 是一个 BRD4(1) 抑制剂,其 IC50 值为 7.9 μM。
  • HY-111519
    dTRIM24 98.20%
    dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
  • HY-111433
    BRD4 degrader AT1
    BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2Kd 值为 44 nM。
  • HY-103633
    PROTAC BET Degrader-1 98.84%
    PROTAC BET Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
  • HY-107445
    Target Protein-binding moiety 6
    Target Protein-binding moiety 6 是一种能够与 BRD9 结合的结构,基于 PROTAC 技术,抑制 BRD9 的活性。
  • HY-112376
    MZP-54 98.05%
    MZP-54 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2Kd 值为 4 nM。
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
  • HY-111518
    JH-XI-10-02
    JH-XI-10-02 是一种有效、选择性的 CDK8 降解剂,基于 PROTAC 技术,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
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