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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Epigenetic Reader Domain 相关产品 (122):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13030
    (+)-JQ-1 Inhibitor 99.90%
    (+)-JQ-1 是一种 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2)IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.86%
    GSK126 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor 99.76%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂,KiIC50 分别为2.5和11 nM。
  • HY-107455
    A-485 Inhibitor 99.08%
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBPIC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-15743
    Birabresib Inhibitor 99.81%
    Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。
  • HY-112149
    ZL0420 Inhibitor >98.0%
    ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2 Inhibitor 98.21%
    PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
  • HY-112610
    CF53 Inhibitor
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性[1]
  • HY-N0005
    Curcumin Inhibitor 99.66%
    Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κBMAPKs 的抑制作用。
  • HY-16954
    ARV-825 Inhibitor 99.37%
    ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
  • HY-100972
    ARV-771 Inhibitor 99.44%
    ARV-771 是 PROTAC 类的有效的 BET 降解剂。对 BRD2, BRD3 和 BRD4 的 Kd 值分别为 4.7, 7.6 和 7.6 nM。
  • HY-13032
    Molibresib Inhibitor 99.85%
    Molibresib (GSK 525762A; I-BET 762) 是 BET 溴结构域 抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。
  • HY-50698
    BI 2536 Inhibitor 99.95%
    BI 2536是 PLK1BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为0.83 和 25 nM。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 98.49%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-13823
    C646 Inhibitor >98.0%
    C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride Inhibitor 99.76%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
  • HY-13235
    I-BET151 Inhibitor 98.77%
    I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4BRD2BRD3pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
  • HY-101120
    666-15 Inhibitor 98.65%
    666-15是有效选择性的CREB抑制剂,IC50值为81 nM。
  • HY-100482
    CPI-637 Inhibitor 99.94%
    CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。
  • HY-101838
    dBET1 Inhibitor 99.24%
    dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。
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